联苯双酯滴丸

恩替卡韦片

联苯双酯。  化学名称：4，4’-二甲氧基-5，6，5’，6’-二次甲二氧-2，2’-二甲酸甲酯联苯。  分子式：C20H18O10  分子量：418.36

本品主要成份为恩替卡韦。

北京协和药厂

齐鲁制药有限公司

国药准字H11020980

国药准字H20203225

临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者，也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。

恩替卡韦适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗(包括代偿及失代偿期肝病患者)。也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和或纤维化的组织学证据。其具体使用方法参见【用法用量】。

口服：一次7.5mg(5丸)，一日3次，必要时一次9～15mg（6～10丸），一...

患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦。恩替卡韦应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。推荐剂量:成人:口服恩替卡韦，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg.(0.5mg两片)。失代偿性肝病患者，每天一次，每次1.0mg(0.5mg两片)。儿童:体重32.6kg或以上患者每日剂量应该为本品0.5mg,体重大于10kg且小于326kg患者应该使用口服溶液。儿童患者的治疗决定应该仔细考虑个体患者的需要，并参考现行儿童治疗指南，包括有价值的基线组织学信息。连续治疗的长期病毒学抑制获益必须权衡延长治疗的风险,包括耐药乙型肝炎病毒的出现。HBeAg阳性慢性乙型肝炎代偿性肝病儿童患者，治疗前血清ALT升高应该至少持续6个月;HBeAg阴性儿童患者治疗前血清ALT升高至少持续12个月。儿童患者的治疗持续时间:尚不清楚最佳治疗持续时间。按照现行儿童治疗指南可考虑停止治疗的情况如下:HBeAg阳性患者的治疗应该持续至达到HBVDNA不可测水平和HBeAg血清学转换(至少间隔3-6个月的2次连续血清样本HBeAg消失和抗-HBe阳性)后至少1

个别病例可出现口干、轻度恶心，偶有皮疹发生，一般加用抗变态反应药物后即可消失。

1.安全性概述：在代偿性肝病患者的临床研究中，可能与恩替卡韦相关的常见不同程度不良反应为头痛(9%)、疲劳(6%)、眩晕(4%)和恶心(3%)。恩替卡韦治疗期间与停药后的肝炎急性发作也有报告(见【注意事项】和c.选择性不良反应的描述)。其余详见内部说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 ? 儿童用药：儿童用药酌减。 ? 老年用药：老年患者慎用本品。 ?

临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者，也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。

恩替卡韦适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗(包括代偿及失代偿期肝病患者)。也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和或纤维化的组织学证据。其具体使用方法参见【用法用量】。

本品为我中国创制的一种治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg，可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶（ALT）升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。

1.少数病人用药过程中ALT可回升，加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳，但继续服药仍有效。 2.个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化，应停药。 ?