麦考酚钠肠溶片

环孢素软胶囊

本品活性成份为麦考酚酸。化学名称：(E)-6-(1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-羰基-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-已烯酸分子式：C17H19O6分子量：319.32

环孢素。

Novartis Pharma Produktions Gm

Catalent Germany Eberbach GmbH

注册证号H20160051

注册证号H20140288

本品适用于与环孢素和皮质类固醇合用，用于对接受同种异体肾移植成年患者急性排斥反应的预防。

详见说明书。

麦考酚钠肠溶片推荐的起始剂量为每日两次，每次720mg(总剂量1440mg/天)在进食前1小时或进食后2小时空腹服用；随后可根据病人的临床表现及医生的判断进行剂量调整。本品与吗替麦考酚酯片剂或胶囊吸收的速度不同，没有医生指导，两者不可以互换。基于口服麦考酚钠和吗替麦考酚酯后，体内的有效治疗成份都是麦考酚酸(MPA)，在MPA的暴露水平相同，治疗效果相当，或者上述联合的情况下，方可替换。下表是麦考酚钠和吗替麦考酚酯换算参考(表1)。麦考酚钠肠溶片1440mg/天与吗替麦考酚酯2.0g/天治疗等效。表中的其他剂量仅MPA摩尔数或暴露量相同，由于没有临床等效性数据支持，仅供参考。表1麦考酚钠和吗替麦考酚酯换算参考(详见说明书)应告诫患者不要碾碎、咀嚼或切割本品，应整片吞服以保持片剂肠溶衣的完整性。排斥反应期间的治疗：肾移植排斥不会引起MPA药代动力学改变；无需减少剂量或中断本品治疗。肾损伤患者：移植术后肾功能延迟恢复的患者，无须调整剂量。严重慢性肾衰患者(肾小球滤过率<25mL/min/1.73m2BSA)应严密监测游离MPA和总MPAG浓度增肝损伤患者：对患有肝器质性疾病的肾移植患者，无需

详见说明书。

以下不良反应包括了2项临床对照研究中的药物不良反应。研究评估了在423名初次用药患者和322名肾移植维持患者(1：1随机给药)中使用麦考酚钠和吗替麦考酚酸酯的安全性；在两组治疗人群中存在相似的副作用发生率。详见说明书。

常见有多毛症，震颤，肝、肾功能损害，高血压，疲劳，齿龈增生，胃肠功能失调(食欲不振、恶化、呕吐、腹痛和腹泻)以及手足灼热感。 偶见头痛，皮疹，轻度贫血，高钾血症，高尿酸血症，低镁血症，体重增加，水肿，胰腺炎，感觉异常，惊厥，可逆性痛经或闭经。极少数患者发生肌痛性痉挛、肌无力或肌病。（肌病为肌肉的原发性结构或功能性病变故中枢神经国际系统（CNS）下运动神经元末梢神经及神经肌肉接头处致力疾病所致继发性肌软弱皆包括在内根据经过临床和实验室检查特征可对肌病与其他运动神经元疾病手术相鉴别）在肝移植患者中，曾报道有脑病征象、视觉和运动失调以及意识受损，在极少情况下，可发生血小板减少症，微血管溶血性贫血和肾功能衰竭(溶血性尿毒症)，致癌变及淋巴增生性异常。

孕妇及哺乳期妇女用药：。接受免疫抑制剂治疗(包括与麦考酚钠联合用药)的患者，有增加发生淋巴瘤或其他恶性肿瘤的风险，特别是皮肤癌(见【不良反应】)。风险表现为与免疫抑制的强度和持续时间有关，而与某一特定药物的使用无关。与对降低皮肤癌风险的一般性建议一样，暴露在阳光下和紫外光下应该穿着保护衣和使用高保护因子的防晒霜。免疫系统的过度抑制增加了感染的易感性，包括机会感染、致命性感染和败血症。致命性感染会出现在接受免疫抑制的患者中(见【不良反应】)。应认真监测接受麦考酚钠治疗的患者，必须指导病人一旦出现任何感染迹象、意外擦伤、流血或骨髓抑制现象要立即报告(见【不良反应】)。应当根据医生的判断调整剂量。使用吗替麦考酚酯(MMF)患者中已有进行性多灶性脑白质病(PML)的病例报道，有时该疾病是致命的(见【不良反应】)。报道的病例大多具有PML的危险因素，包括免疫抑制治疗和免疫系统缺陷。吗替麦考酚酯代谢产物即为本品的活性成分麦考酚酸(MPA)，故本品可能也存在导致PML的潜在危险。医生在对免疫抑制患者报告的神经系统症状鉴别诊断时需考虑PML的可能性，并请神经专科医师会诊。应注意发生多瘤病毒相关肾病(P

孕妇及哺乳期妇女用药：动物生殖研究显示，本品无致畸作用。但尚缺乏临床用于孕妇的对照试验。现有器官移植受者的资料表明，与传统的治疗相比，新山地明对患者的妊娠和分娩并无增加副作用的危险。但是，尚缺乏对孕妇进行充分和完善的对照研究。因此，只有在药物的疗效明显超过其对胎儿的潜在危险时，孕妇方可接受新山地明治疗。环孢素可经母乳分泌，故服用新山地明的母亲不得哺乳。儿童用药：新山地明用于儿童的资料有限，故对16岁以下非移植患者，除肾病综合征外，不作任何推荐。老年用药：尚未明确。

本品适用于与环孢素和皮质类固醇合用，用于对接受同种异体肾移植成年患者急性排斥反应的预防。

详见说明书。

环孢素(又称环孢素A)系含11个氨基酸的环状多肽，是一种作用很强的免疫抑制剂。它可抑制细胞介导的反应发生，包括同种异体免疫、迟发性皮肤过敏、实验性过敏性脑脊髓炎、Freund氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T细胞依赖性抗体的产生。在细胞水平，环孢素抑制包括白细胞介素2[T细胞生长因子(TCGF)]在内的淋巴因子的生成和释放。它可阻断细胞周期G0或G1期的休止淋巴细胞，并通过激活的T细胞来抑制抗原触发的淋巴因子的释放。所有证据显示，环孢素能特异而可逆地作用于淋巴细胞，而不影响造血及吞噬细胞的功能。采用山地明防治排斥反应以及移植物抗宿主疾病后，实质性器官和骨髓的移植已在人类取得成功。此外，山地明对许多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治疗作用。