麦考酚钠肠溶片

盐酸替扎尼定片

本品活性成份为麦考酚酸。化学名称：(E)-6-(1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-羰基-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-已烯酸分子式：C17H19O6分子量：319.32

化学名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

Novartis Pharma Produktions Gm

四川科瑞德制药有限公司

注册证号H20160051

国药准字H20060644

本品适用于与环孢素和皮质类固醇合用，用于对接受同种异体肾移植成年患者急性排斥反应的预防。

盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。（2） 下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。

麦考酚钠肠溶片推荐的起始剂量为每日两次，每次720mg(总剂量1440mg/天)在进食前1小时或进食后2小时空腹服用；随后可根据病人的临床表现及医生的判断进行剂量调整。本品与吗替麦考酚酯片剂或胶囊吸收的速度不同，没有医生指导，两者不可以互换。基于口服麦考酚钠和吗替麦考酚酯后，体内的有效治疗成份都是麦考酚酸(MPA)，在MPA的暴露水平相同，治疗效果相当，或者上述联合的情况下，方可替换。下表是麦考酚钠和吗替麦考酚酯换算参考(表1)。麦考酚钠肠溶片1440mg/天与吗替麦考酚酯2.0g/天治疗等效。表中的其他剂量仅MPA摩尔数或暴露量相同，由于没有临床等效性数据支持，仅供参考。表1麦考酚钠和吗替麦考酚酯换算参考(详见说明书)应告诫患者不要碾碎、咀嚼或切割本品，应整片吞服以保持片剂肠溶衣的完整性。排斥反应期间的治疗：肾移植排斥不会引起MPA药代动力学改变；无需减少剂量或中断本品治疗。肾损伤患者：移植术后肾功能延迟恢复的患者，无须调整剂量。严重慢性肾衰患者(肾小球滤过率<25mL/min/1.73m2BSA)应严密监测游离MPA和总MPAG浓度增肝损伤患者：对患有肝器质性疾病的肾移植患者，无需

用于疼痛性肌痉挛时：口服。一次2mg，一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。

以下不良反应包括了2项临床对照研究中的药物不良反应。研究评估了在423名初次用药患者和322名肾移植维持患者(1：1随机给药)中使用麦考酚钠和吗替麦考酚酸酯的安全性；在两组治疗人群中存在相似的副作用发生率。详见说明书。

1、导致治疗终止的一般性的不良事件：在多剂量，安慰剂对照的临床研究中，264名病人给予替扎尼定，261名给予安慰剂，药物处理组中包括几种严重的不良事件在内的不良反应的发生比安慰剂对照组频率更高。多剂量安慰剂对照研究中，由于不良反应的发生而中途停止给药的患者在接受替扎尼定治疗的264名病人中有45名（17%），给予安慰剂的261名患者中有13名（5%）。当退出治疗后，他们常常叙述有2个或以上的停止服药的理由。导致停药的最常出现的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痉挛程度或张力增加（2%）和头昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/镇静，口干和头昏为最常发生的与替扎尼定相关的不良事件，有3/4的病人认为这些不良事件是轻度－中度，1/4的病人认为很严重；这些不良事件有剂量依赖性。

孕妇及哺乳期妇女用药：。接受免疫抑制剂治疗(包括与麦考酚钠联合用药)的患者，有增加发生淋巴瘤或其他恶性肿瘤的风险，特别是皮肤癌(见【不良反应】)。风险表现为与免疫抑制的强度和持续时间有关，而与某一特定药物的使用无关。与对降低皮肤癌风险的一般性建议一样，暴露在阳光下和紫外光下应该穿着保护衣和使用高保护因子的防晒霜。免疫系统的过度抑制增加了感染的易感性，包括机会感染、致命性感染和败血症。致命性感染会出现在接受免疫抑制的患者中(见【不良反应】)。应认真监测接受麦考酚钠治疗的患者，必须指导病人一旦出现任何感染迹象、意外擦伤、流血或骨髓抑制现象要立即报告(见【不良反应】)。应当根据医生的判断调整剂量。使用吗替麦考酚酯(MMF)患者中已有进行性多灶性脑白质病(PML)的病例报道，有时该疾病是致命的(见【不良反应】)。报道的病例大多具有PML的危险因素，包括免疫抑制治疗和免疫系统缺陷。吗替麦考酚酯代谢产物即为本品的活性成分麦考酚酸(MPA)，故本品可能也存在导致PML的潜在危险。医生在对免疫抑制患者报告的神经系统症状鉴别诊断时需考虑PML的可能性，并请神经专科医师会诊。应注意发生多瘤病毒相关肾病(P

本品适用于与环孢素和皮质类固醇合用，用于对接受同种异体肾移植成年患者急性排斥反应的预防。

盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。（2） 下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。

1、低血压：替扎尼定为α2受体激动剂（与可乐定相似），可能引起低血压。一项单次给药的临床研究表明，8MG替扎尼定处理组中2/3的病人收缩压或者舒张压下降20%，低血压在给药后1H出现，2-3H达高峰，有时伴有心动过缓，直立位低血压，轻度头痛/头昏，极少数出现晕厥，此低血压效应为剂量依赖性，在单次剂量大于2MG时，开始监测血压。通过调整剂量和在调整剂量前密切注意低血压的症状和体征，明显的低血压可能可以大大下降。另外，当病人从卧位转为站立位时，低血压和体位性低血压的风险就更大。当合用抗高血压药物时更要警惕，不应该与其他的α2受体激动剂合用。在使用时应告知病人，让患者注意。