瑞格列奈片

阿卡波糖片

主要组成成分为瑞格列奈。

本品主要成份为阿卡波糖。化学名称：0-4，6-双脱氧-4-[[(1S，4R，5S，6S)4，5，6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环已烯-1-基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。分子式：C25H43NO18分子量：645.62

天津市康瑞药业有限公司

拜耳医药保健有限公司

国药准字H20123055

国药准字H20010716

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

配合饮食控制治疗糖尿病。

瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素...

用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。一般推荐剂量为：起始剂量为一次50mg(一次1片)，一日3次，以后逐渐增加至一次0.1g(一次2片)，一日3次。个别情况下，可增加至一次0.2g(一次4片)，一日3次。或遵医嘱。如果病人在服药4～8周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需适当减少剂量，平均剂量为一次0.1g，一日3次。或遵医嘱。

同其它降血糖药物一样，服用瑞格列奈片可能发生以下不良反应： 1.低血糖 这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。 2.视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。 3.胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其它口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。 4.肝脏酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因肝功能酶指标升高而停止治疗的病人极少。 5.过敏反应 可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。

按照CIOMSⅢ类别的频率(安慰剂-对照研究：拜唐苹N=8595；安慰剂N=7278；截止至2006年2月10日)，基于临床研究的药物不良反应如下：在同一频率分组中，不良反应事件是按照严重程度降低排序。其余请详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的临床研究资料，妊娠期妇女不得使用本品。2.哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响，原则上建议在哺乳期妇女不使用本品。儿童用药：鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。老年用药：对于65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

配合饮食控制治疗糖尿病。

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛?细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA 蛋白特异性结合，使钾通道关闭，?细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。

1.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样.瑞格列奈片也可致低血糖。2.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性.如果合并用药后仍发生持续高血糖.则不能再用口服降血糖药控制血糖.而需改用胰岛素治疗。3.在发生应激反应时.如发烧.外伤.感染或手术.可能会出现血糖控制失败.这时.有必要停止服用瑞格列奈而进行短期的胰岛素治疗。4.瑞格列奈片尚未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。5.应尽量避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用.如果必须合用.应严密监测患者的血糖水平.因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。6.与其它口服降血糖药一样.患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。7.肾功能不全:虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱的联系.但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤的患者中略有降低.由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强.这些患者增加剂量时应谨慎(参见[药代动力学])。8.肝功能不全:在通常剂量下.与肝功能正常的患者相比.肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物.因此肝功能损伤患者应慎用本品.应延长剂量调整间期.对患者的反应进行充分评估(参见[药代动力学])。

1.病人应遵医嘱调整剂量。 2.个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的头6～12个月监测肝酶的变化。停药后肝酶值会恢复正常。 3.本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。