琥珀酸舒马普坦片

盐酸多奈哌齐片

琥珀酸舒马普坦。  化学名称：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐。  分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4  分子量：413.49

本品主要成份为盐酸多奈哌齐。

天津华津制药有限公司

江苏豪森药业集团有限公司

国药准字H20040700

国药准字H20030472

用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

单次口服的推荐剂量为50mg（半片），用水送服，若服用1次后无效，不必再加服。如...

成年/老年人：初始治疗用量5mg(1片)/天(一日一次)，晚上睡前口服。5mg/天的剂量至少维持一个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月，做出临床评估后，可以将本品剂量增加到10mg(2片)/天(一日一次)。推荐最大剂量为10mg/天。大于10mg 1天的剂量未做过临床试验。停止治疗后,疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。

据国外文献报道： 1.主要不良反应： ⑴心脏的不良反应：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心动过速，室颤，心跳骤停），甚至于有报道病人使用舒马普坦后数小时内死亡，但上述事件的发生率微乎其微。舒马普坦还可导致冠脉痉挛，6348例临床试验中，有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应，但这些不良反应并未出现严重的临床后果。 ⑵脑血管的不良反应：脑出血、蛛网膜下腔出血，脑梗塞和其它事件，有些还出现致命的结果，但舒马普坦与这些事件的关联并不确定，相当一部分病例中，看起来更象是本来就存在脑血管病变，而将相关症状误认为系偏头痛（其实不是）所致，进而采用舒马普坦治疗。在与其它治疗急性偏头痛的药物合用治疗前，对于为确诊为偏头痛的患者或症状不典型的偏头痛患者，应先排除其它潜在的严重神经系统病变。同时应注意，具有偏头痛的患者中某些脑血管事件（如脑血管意外，一过性脑缺血发作）的风险可能增加。 ⑶血压升高：少数病人（包括有或没有高血压病史）可出现血压明显升高甚至出现高血压危象。因此，舒马普坦禁用于未得到有效控制的高血压病人。对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意：使用本品时还可能会出现一过性血压

多数不良反应为轻度、一过性反应。最常见的不良反应(发病率；5%，是安慰剂的2倍)为腹泻和肌肉痉挛。其它不良反应(发病率；5%)为乏力、恶心、呕吐、失眠和头晕。未发现明显的实验室检查值异常。可见血肌酸激酶轻微增高。

孕妇及哺乳期妇女用药：由于本品用于孕妇尚缺乏足够的有良好对照的临床研究，用于孕妇的安全性尚未确定，故不推荐孕妇使用。 由于本品在动物试验中发现可在乳汁中分泌，人类尚缺乏相关资料，故不推荐哺乳期妇女使用。 儿童用药：儿童用药的安全性尚未确定，故不推荐儿童使用。 老年用药：由于老年病人更可能发生肝功能损害，并为冠心病的危险因素，且高血压发生率较高，因此，舒马普坦不推荐用于老年病人。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中，从孕17天至产后20天给药，死产增多,产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时,未发现异常作用。仅限于当其益处大于对胎儿的危险性时，方可用于妊娠期。哺乳：还不清楚盐酸多奈哌齐是否通过妇女乳汁分泌,未在哺乳期妇女中做过试验。仅限于当益处大于对婴儿的危险性时，方可用于哺乳妇女。儿童用药：本品不推荐用于儿童。老年用药：见【用法用量】。

用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

1.药理作用：舒马普坦是血管5-HT1D受体的选择性激动剂，作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统，引起血管收缩，该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。 2.毒理研究 遗传毒性：舒马普坦Ames试验、V79/HGPRT基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：一般生殖毒性试验：大鼠经口给予舒马普坦50和500mg/kg/天，可见交配次数减少和生育力降低，最大无毒性剂量为5mg/kg（以mg/m2推算，相当于人单次口服最高剂量100mg的一半）。大鼠皮下给予舒马普坦，剂量高达60mg/kg/天（以mg/m2推算，相当于人单次口服最高剂量100mg的6倍）未见对生育力的影响。 致畸敏感期毒性试验：妊娠家兔经口或静脉注射给予舒马普坦，在接近产生母体毒性的剂量（经口给药为100mg/kg/天，静脉给药为2mg/kg/天）时可导致胎仔死亡。妊娠大鼠经口给予舒马普坦，250mg/kg/天及以上剂量组胎仔血管异常（颈胸和脐）发生率增加。 围产期毒性试验：妊娠大鼠经口给予舒马普坦250mg/kg/天及以上剂量时，导致幼鼠出生时及出生后4天内的存活率下降。 致癌试验：大鼠

1.对于存在冠心病风险因素的患者，其首次使用舒马普坦须在医生的监护之下进行，并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。 2.服用舒马普坦片可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和PRINZMETAL型心绞痛后方可再次给药。 3.病人服药后如果出现其它症状或体征提示动脉血流量下降如肠缺血综合征或雷诺氏综合征，应排除动脉硬化和血管痉挛。 4.对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者，治疗头痛前须排除潜在的严重神经系统病变。曾有报道病人因剧烈头痛接受舒马普坦治疗后继发神经系统损害的报道。对于病情发作的患者，如果首剂使用舒马普坦无效，再次用药前应重新考虑偏头痛的诊断。 5.本品禁止用于未经控制的高血压患者，对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意。 6.存在影响本品吸收、代谢和分泌的病变如肝功能和肾功能损害的患者，有癫痫病史或脑组织损害者应慎用本品。 7.长期使用本品有使人类角膜上皮细胞产生混浊和瑕疵等影响视力的可能性。