托吡酯胶囊

胞磷胆碱钠片

活性成分：托吡酯。

本品主要成份为胞磷胆碱钠。 　　化学名称为：胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯的单钠盐。 　　化学结构式 　　分子式：C14H25N4NaO11P2        分子量：510.31

杨森ORTHO LLC

华润双鹤利民药业(济南)有限公司

注册证号H20140023

国药准字H20080745

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

用于治疗颅脑损伤或脑血管意外所引起的神经系统的后遗症。

中“2－16岁儿童”部分。

口服。每次2片（0.2g），每日3次，温开水送服。

详见说明书。

偶见胃肠道反应，轻微，持续时间短。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 与其它抗癫痫药物相同，托吡酯在对小鼠、大鼠和家兔进行的试验中显示了致畸性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 未在妊娠妇女中进行本品的研究。然而，只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。 哺乳期用药 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。 药物上市后曾有个例报道，妊娠妇女单用或与其它抗癫痫药合并服

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无孕妇及哺乳期妇女应用的资料。 儿童用药：应遵医嘱。 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

用于治疗颅脑损伤或脑血管意外所引起的神经系统的后遗症。

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可

胞磷胆碱为核苷衍生物，可增强脑干网状结构，尤其是意识密切相关的上行网状结构激动系统的技能；增加椎体系统的功能；改善运动麻，改善大脑循环，通过减少大脑血液阻力，增加大脑血流而促进大脑物质代谢，对促进大脑功能的恢复和促进苏醒，有一定作用。

详见说明书。

使用本品前，请仔细阅读药品说明书；应遵医嘱使用。