恩替卡韦胶囊 

熊去氧胆酸胶囊

本品主要成份为恩替卡韦。

化学名称：3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸分子式：C24H40O4分子量：392.58

江西青峰药业有限公司

Losan Pharma GmbH

国药准字H20130011

注册证号H20181059

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗 (包括代偿及失代偿期肝病患者)。也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。其具体使用方法参见[用法用量]。

胆囊胆固醇结石一必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；胆汁淤积性肝病(如：原发性胆汁性肝硬化)；胆汁反流性胃炎。

患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本...

1.胆囊胆固醇结石和胆汁淤积性肝病：按时用少量水送服。按体重每日剂量为10mg/kg，详见说明书。溶石治疗：一般需6～24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用，治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。2.胆汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵从医嘱决定是否继续服药。

对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012，AI463023，AI463056)。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。 在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。其余详见说明书。

不良反应的评估基于下列频率数据：1.胃肠道紊乱：临床试验中，用熊去氧胆酸进行治疗时稀便或腹泻的报告常见。在治疗原发性胆汁性肝硬化时，发生严重的右上腹疼痛十分罕见。2.肝胆功能紊乱：用熊去氧胆酸进行治疗时，发生胆结石钙化的病例十分罕见。治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，发生肝硬化失代偿的情形十分罕见，停止治疗后部分恢复。3.过敏反应：发生荨麻疹十分罕见。

孕妇及哺乳期妇女用药：恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后，方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。 儿童用药：18岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。     老年用药：由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有16:何不同。其他的临床试验

孕妇及哺乳期妇女用药：通过动物研究发现妊娠早期使用熊去氧胆酸会有胚胎毒性。目前还缺乏人妊娠前三个月的实验数据。育龄期的妇女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧胆酸胶囊。在开始治疗前，须排除患者正在妊娠。为了安全起见，熊去氧胆酸胶囊不能在妊娠期前三个月服用。虽然现在无数据表明熊去氧胆酸可以进入母乳，但建议在哺乳期不要服用熊去氧胆酸胶囊。儿童用药：按体重及医疗状况服用，或遵医嘱。老年用药：老年患者慎用。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗 (包括代偿及失代偿期肝病患者)。也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。其具体使用方法参见[用法用量]。

胆囊胆固醇结石一必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；胆汁淤积性肝病(如：原发性胆汁性肝硬化)；胆汁反流性胃炎。

详见说明书。

肾功能不全的患者 肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量。 肝移植受体患者 恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂，如：环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。 耐药性和拉米夫定治疗失效患者的特别注意事项： HBV聚合酶区的拉米夫定耐药位点突变可能会导致继发突变，包括恩替卡韦耐药相关位点的突变。 少数拉米夫定治疗失效的患者在基线时就存在恩替卡韦耐药相关位点rtT184、rtS202和rtM250的突变。拉米夫定耐药的患者随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。在拉米夫定治疗失效研究中，恩替卡韦治疗1，2，3，4和5年后，恩替卡韦基因型耐药的累积发生率分别为6%，15%，36%，47%和51%。 患者须知 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。 患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行xxx抗体的检测。应

熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。 主治医师在治疗前三个月必须每4周检查一次患者的一些肝功能指标如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3个月检查一下肝功能指标。为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后6～10个月，做胆囊X射线检查（口服胆囊造影）。于站立位及躺卧位（超声监测）拍X射线照片。