盐酸罗格列酮片

盐酸二甲双胍片

本品主要成份为盐酸罗格列酮。

本品主要成份为:盐酸二甲双胍。

浙江万晟药业有限公司

山德士(中国)制药有限公司

国药准字H20041408

国药准字H20013054

本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本 品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且 血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛 素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。 在开始服用本品前，应控治影响血糖控制的病症，如感染。

用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。

糖尿病的治疗应个体化。 本品的起始用量为每日1次，每次4mg。经12周的治疗后，...

口服，成人开始一次0.25g，一日2~3次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量1~1.5g，最多每日不超过2g。餐中或餐后即刻服用，可减轻胃肠道反应。

据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗， 其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相 同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本品的不良反应可参照马来 酸罗格列酮的资料。

本品常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。其他少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。二甲双胍可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。本品在治疗剂量范围内，引起乳酸性酸中毒罕见。

儿童用药：目前尚无18岁以下患者使用本品的有效性及安全性资料，故18岁以下患者不应服用本品。 老年用药：老年患者服用本品毋需因年龄而调整剂量。

本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本 品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且 血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛 素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。 在开始服用本品前，应控治影响血糖控制的病症，如感染。

用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。

药理作用 罗格列酮厲噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品 为过氧化物酶体增殖激活受体Y (PPAR-Y)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在 于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-y核受体，可对参与葡萄 糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-Y反应基因也参与脂肪 酸代谢的调节。在罗格列酮临床研究中，空腹血糖（FPG)和HbAlc的检测结果表明，罗格列酮 可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。 罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。 2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。罗格列酮的抗糖尿病作用己在2型糖尿病 的动物模型（由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降）中得到显示。可有 效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，减轻其高胰岛素血症， 并可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。动物研究提示，本品的抗糖尿病作 用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性

65岁以上老年患者慎用本品。 鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿 病酮症酸中毒患者。 本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药 物的剂量。 排卵：本品同其它噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇 女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。 虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调（见致癌性、致突变性和对生育力的影响章节）， 但此改变的临床意义尚不清楚。一旦出现月经紊乱，则应权衡是否继续使用本品。 血液学：罗格列酮单药治疗或与二甲双胍合用对照临床试验中，可见血红蛋白和红细胞压 积下降（个别试验中，平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1.0g/dL和3.3%)。此改变 主要出现于服药开始的48周，而后相对保持恒定。服用罗格列酮患者可见轻度白细胞计数减 少。上述改变可能与血容量增加有关，无临床意义。（详见不良反应实验室异常章节）。

1.口服本品期间，定期检查肾功能，可以减少乳酸酸中毒的发生，尤其是老年患者更应该定期检查肾功能。接受外科手术和碘剂X线摄影检查前患者暂停止口服本品。　　 2.肝功能不良：某些乳酸性配中毒患者合并有肝功能损害，因此有肝脏疾病者应避免使用本品。　　 3.应激状态：在发热、昏迷、感染和外科手术时，服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良，此时主必须暂停用本品，改用胰岛素。待应激状态缓解后恢复使用。　　 4.对1型糖尿病患者，不宜单独使用本品，而应与胰岛素合用。　　 5.应定期进行血液学检查。本品治疗引起巨幼红细胞性贫血罕见。如发生应排除维生素B12缺乏。　　 6.即往服用盐酸二甲双胍片治疗，血糖控制良好的2型糖尿病患者出现实验室化验异常或临床异常(特别是乏力或难于言表的不适)，应当迅速寻找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据，测定包括血清电解质、酮体、血糖、血酸碱度，乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平，存在任何类型的酸中毒都应立即停用，开始其他恰当的治疗方法。　　 7.单独接受盐酸二甲双胍片治疗的患者正常情况下不会产生低血糖，但当进食过少，或大运动量后没有补充足够的热量，与其他降糖药联合使用(例如磺脲类