硫辛酸胶囊

格列美脲分散片

硫辛酸。

本品主要成份为格列美脲。  化学名称：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。  分子式：C24H34N4O5S  分子量：490.6

蓬莱诺康药业有限公司

石药集团欧意药业有限公司

国药准字H20133253

国药准字H20100183

治疗糖尿病多发性周围神经病变。

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

口服，每日一次，每次0.6g（两粒），早餐前半个小时服用。对于较严重的症状，建议...

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期...

本品的不良反应如下： 胃肠道系统：非常罕见(<1/10，000)：恶心、呕吐、胃肠疼痛和腹泻。 过敏反应：非常罕见(<1/10，000)：皮肤过敏反应如皮疹、荨麻疹和搔痒。 神经系统：非常罕见(<1/10，000)：味觉改变或异常。 全身反应：非常罕见(<1/10，000)：由于糖利用的改善，少数病例中出现血糖降低。此时低血糖的症状有眩晕．出汗、头痛和视物异常。 如发生上述一项症状，应立即停药，并通知医生，医生会根据程度决定是否继续用药。过敏症状一出现，即应停药并通知医生。如发生任何上述未来提及的不良反应，请通知医生或药师。

本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发β细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过

孕妇及哺乳期妇女用药：只有在谨慎评估利益-风险后，本品才能用于妊娠或哺乳期妇女。生殖毒理学来提示对生育力及胚胎早期发育的影响，胚胎毒性效应不明显，目前有关硫辛酸进入母乳的途径尚未知。因此妊娠和哺乳期妇女只有在医生强烈建议时才能使用本品。 儿童用药：儿童患者用药的安全有效性尚未确立。 老年用药：老年患者用药的安全有效性尚未确立。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。否则有伤害胎儿的危险。妊娠期病人必须改用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。 2.哺乳：为了防止可能的母乳摄入和可能的儿童伤害，哺乳期妇女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必须改用胰岛素，或停止哺乳。 儿童用药：尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。 一项在30名儿科2型糖尿病患者（年龄为10-17岁）中评价格列美脲1mg单次给药的药代动力学学、安全性和耐受性的实验显示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2与之前在成人观察到的结果

治疗糖尿病多发性周围神经病变。

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

药理作用 硫辛酸为B族维生素，是丙酮酸脱氢酶系和α-同戊二酸脱氢酶系的辅酶。离体试验显示，硫辛酸可以降低神经组织的脂质氧化，可抑制蛋白质糖基化作用，抑制醛糖还原酶。在体内，硫辛酸具有抗氧作用，参与谷胱甘肽及辅酶Q10等抗氧化剂再循环。硫辛酸能螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)。 毒理研究 生殖毒性试验中，在器官形成期ICR小鼠皮下注射给予硫辛酸16~64mg/kg,SD大鼠皮下注射给予硫辛酸8~32mg/kg,未见致畸形作用。

本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发β细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过

(1)食物会影响本品的吸收，因此应将硫辛酸和食物分开服用。 (2)长期饮酒是神经病变发生、发展的重要危险因素，可影响本品治疗的成功率，因此建议糖尿病周围神经病变患者尽可能戒洒．无治疗间期内也如此。 (3)由于补充一定的疏辛酸可以降低血糖浓度，因此对于那些带有糖尿病和偏头痛耐受不良者要谨慎。有必要的话，为避免出现低血糖．要进行血糖监控和将血糖药物的剂量调整。

　 1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间; 　 2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢; 　 3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。