阿仑膦酸钠片

非布司他片

本品主要成份为阿仑膦酸钠。

本品活性成份为非布司他。化学名称: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式: C16H16N2O3S分子量: 316.38

万特制药(海南)有限公司

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

国药准字H20083481

国药准字H20130058

用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症以预防髋部和脊髓骨折(椎骨压缩性骨折)。治疗男性骨质疏松症以预防骨折。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白开水送服，因为其它饮料(包括矿泉水)、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收。推荐剂量为：每周1次，1次70mg。

非布司他片的口服推荐剂量为40mg或8omg,每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg.每日次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360umol/L)，建议剂量增至80mg,每日一次。给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响。特殊人群 肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Chid～PughA. B级)的惠者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child～PughC级)使用非布司他的疗效及安全性研究，因此此类思者应慎用非布可他。肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Cl30～89m/min)的患者无

详见说明书。

以下信息为国外文献报道:1.临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生事不能与临床试验中的另种药物进行直接比较，也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中，2757例痛风的高尿酸血症惠者分别接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中，559例惠者治疗明≥6个月。80mg剂量组中，1377例患者治疗期≥6个月，674例思者治疗期≥1年，515例患者治疗期≥2年。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：未在孕妇中做过研究，孕妇不宜使用。未在哺乳妇女中做过研究，不应用于这类病人。儿童用药：未在儿童中做过研究，儿童不宜使用。老年用药：在临床研究中，未发现该品有年龄相关性的疗效和安全性方面的差异，或遵医嘱。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇FDA妊娠安全分类为C类:在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔 18mg/kg (按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍)非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg (按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍)时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应镇用本品。儿童用药：尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。老年用药：老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者(极及以上)多次口服非布司他后，Cma AUCa与年轻受试者( 18 - 40岁相似。

用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症以预防髋部和脊髓骨折(椎骨压缩性骨折)。治疗男性骨质疏松症以预防骨折。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

和其它二磷酸盐一样，该品可能对上消化道粘膜产生局部刺激。 在服用该品的病人中，已报告的食管不良事件有食管炎、食管溃疡和食管糜烂，罕有食管狭窄或穿孔的报告。其中有些病例，因这些不良事件而需住院治疗。因此，医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征，应指导病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重，停用该品并就医。 在服用该品后躺卧、和/或不用一满杯水送服药物、和/或出现提示食管刺激的症状后仍继续服药的病人，发生严重食管不良反应的危险性较大。因此，提供病人详尽的用药指导，让其充分理解是很重要的（见[用法用量]）。 尽管在广泛的临床试验中未观察到胃和十二指肠溃疡危险性的增加，上市后却有极少量的报告，某些较为严重并伴有并发症。 因为该品对上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潜在的疾病，故应慎用于患有活动性上消化道疾病如吞咽困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史，如消化道溃疡或活动性胃肠道出血或消化道手术（除外幽门成形术）的病人。 为了便于将该品送至胃部从而降低对食管的刺激，应指导病人用一满杯水吞服药物，并且在至少30分钟内及在当天第一次进食之前不要躺卧。

痛风发作 在服用非 布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非留体类抗炎药或秋水仙碱 在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗，应根据惠者的具体情况，对痛风进行相应治疗。 心血管事件 在随机对照研究中，相比使用别源醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死，非致死性脑卒中)的概率较高，其中非布司他为0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137)，别啸醇为0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。 肝脏的影响 已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死生肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到氦基转移酶可升高至正常范围值上限(ULN的3倍以上(非布司他别噪醇治疗组的发生事分别为天门冬氨酸氨基转移酶(AST): 2%，2%; ALT: 3%，2%)。这些氨基转移酶升高无剂量效应关系