枸橼酸莫沙必利胶囊

他达拉非片

枸橼酸莫沙必利。、  化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐  分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O  分子量：650.05

本品主要成份为他达拉非。

上海上药信谊药厂有限公司

齐鲁制药（海南）有限公司

国药准字H20051719

国药准字H20193313

本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状者。

治疗勃起功能障碍。

口服，一次5mg（1粒），一日3次，饭前服用，或遵医嘱。

服用他达拉非片不受进食影响，需要性刺激以使他达拉非片生效。勃起功能障碍：按需服用他达拉非片：对于大多数患者，按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg，在进行性生活之前服用。依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。与安慰剂相比，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因素。每日一次服用他达拉非片每日一次服用他达拉非片的推荐起始剂量为2.5mg，每天在大约相同时间服用，无需考虑何时进行性生活。依据个体的疗效和耐受性不同，可将每日一次服用他达拉非片的剂量增加至5mg。应根据患者具体情况权衡风险获益，选择适宜的治疗方案。特殊人群用药：肾功能不全：按需服用他达拉非片：轻度(肌酐清除率51~-80mL/min):无需调整剂量。中度(肌酐清除率31~50mL/min):建议起始剂量为5mg，每日不超过一次，最大剂量限制为每48小时不超过10mg。重度(肌酐清除率65岁的患者，无需调整剂量。合并用药：硝酸盐类药物：严禁与任何形式的硝酸盐类药物进行合并用药(见禁忌)。a-受

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。另可见心电图的异常改变，或出现心悸反应。

临床研究经验：因为开展临床试验的条件差异较大，因此在种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另-种药物的临床试验的发生率相比，也可能无法反映实践中观察到的发生率。在全球的临床试验中，共有超过6550名男性服用了他达拉非。在每日一次服用他达拉非片的试验中，分别有716，389和115名患者接受了为期至少6个月、1年和2年的治疗。对于按需服用他达拉非片，分别有超过1300和1000名受试者，接受了至少6个月和1年的治疗。按需服用他达拉非片：在持续12周的8项主要的安慰剂对照3期研究中，平均年龄为59岁(范围为22-88)，接受他达拉非10mg或20mg治疗的患者因不良事件而退出的百分率为3.1%，与之相比，接受安慰剂治疗的患者为1.4%。按照安慰剂对照临床试验中的建议给药，按需服用他达拉非片发生如下不良事件(见表1)。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：因其安全性未确定，应避免使用本品。 儿童用药：儿童使用本品的安全性尚未确定（没有使用经验）。 老年用药：老年人用药需注意观察，发现不良反应应立即进行适当的处理，如减量用药。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：妊娠分类B(FDA妊娠安全分类)一他达拉非并不用于女性。并没有在妊娠妇女中对他达拉非片进行充分的、良好对照的研究。在大鼠和小鼠中进行的动物生殖研究表明，没有危害胎儿的证据。非致畸作用一动物生殖研究表明，在器官形成期内给予妊娠大鼠或小鼠他达拉非，暴露水平达到推荐的最大人类剂量(MRHD)的11倍，没有致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。在两项大鼠围产期/产后发育研究的其中项研究中，给子母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHID的10倍以上时，出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC，在剂量超过MRHD的16倍时，发生了母体毒性的症状。存活的胎仔具有正常的发育和生殖表现(见“药理毒理”)。哺乳期妇女：他达拉非片不能用于女性。尚不清楚他达拉非在人体中是否会通过乳汁分泌。虽然他达拉非或他达拉非的某些代谢产物在大鼠中会通过乳汁分泌，但动物乳汁中的药物水平不能准确的预测人类乳汁中的药物水平。儿童用药：他达拉非片不能用于儿童患者。18岁以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用药：在他达拉非临床研究的受试者总人数中，约有19%为65岁及以上的患者，2%为75岁或以上患者。65岁以

本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状者。

治疗勃起功能障碍。

本品为选择性5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。啮齿类动物的长期（大鼠104周，小鼠92周）给药研究中，剂量为30-100mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的100-300倍）是地，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。

服用一段时间（通常为2周），消化道症状没有改善时，应停止服用。