左羟丙哌嗪片

盐酸氮卓斯汀片

本品活性成/份为左羟丙哌嗪。

 化学名称：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氢-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮杂萘酮盐酸盐 。  分子式：C22H24N3OCl·HCl   分子量：418.4  

康普药业股份有限公司

贵州云峰药业有限公司

国药准字H20051587

国药准字H20041030

本品适用于急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。

抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

口服。成人:每次1片(60mg),每日3次。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早饭1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，...

不良反应较少,主要表现为胃肠道反应,恶心、上腹部疼痛、消化不良、呕吐、腹泻,中枢神经系统反应,疲乏、眩晕、思睡、头痛,及心悸、口干等,偶见视觉障碍,皮疹、呼吸困难罕见。高剂量时可见转氨酶的短暂性升高。

未发现盐酸氮卓斯汀片有严重不良反应。临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等。但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：2岁以下儿童慎用。 老年用药：老年患者的药代动力学无明显变化,无需调整服药剂量或改变服药间隔的时间。

孕妇及哺乳期妇女用药：盐酸氮卓斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分，因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但由于乳汁是药物代谢途径之一，因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。 儿童用药：尚无12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。 老年用药：超过60岁患者的临床用药病例数较少，无法得出有效结论。但60以上的患者用药后发生的不良反应与60以下患者的不良反应相似 。

本品适用于急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。

抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

本品为外周性镇咳药,通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强,维持时间长。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿 片受体均无作用,因此它的中枢抑制的不良反应较少,是一种高效安全的镇咳药物。 对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性试验资料显示,用药期间的主要现象有大鼠流涎,摄食量和体重下降,狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加;高剂量时对两种动物有肝毒性。试验发现两种动物最大耐受口服剂量为24mg/kg/d,此剂量为临床用量的10倍。在临床用量30倍时左羟丙哌嗪才有微小作用。

1.药理作用 盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。 生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6 mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服30mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服盐酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，连续24个月，未发现致癌性。

1.2岁以下儿童、老年人、肝肾功能减退者慎用。 2.因本品偶尔会引起嗜睡,导致注意力和警惕性的降低或丧失,提请患者在驾驶、操作机器或高空作业时注意。 3.建议连续服用最多不超过14天。

使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者，用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作；用药后请将药品放在儿童拿不到的地方，如被儿童误服用，请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品；妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。